注射用氨芐西林钠舒巴坦钠说明书简介
版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明：注射用氨芐西林钠舒巴坦钠说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：注射用氨芐西林钠舒巴坦钠
曾用名：
商品名：
英文名：Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Anbiɑnxilinnɑ Shubɑtɑnnɑ
本品为复方制剂，其组分为氨芐西林钠和舒巴坦钠。
【性状】
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
【药理毒理】
氨芐西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成b内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的b内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护氨芐西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。
【药代动力学】
静脉注射氨芐西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）分别为109～150mg/L和44～88mg/L。肌内注射氨芐西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为8～37mg/L和6～24mg/L。两药的血消除半衰期（t1/2b）均为1小时左右。给药后8小时两者约75%～85%以原形经尿排出。氨芐西林蛋白结合率为28%，舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。
【适应症】
本品适用于产b内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨芐西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。本品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。
【用法用量】
深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注。将每次药量溶于50～100ml的适当稀释液中于15～30分钟内静脉滴注。
成人 一次1.5～3g（包括氨芐西林和舒巴坦），每6小时1次。肌内注射一日剂量不超过6g，静脉用药一日剂量不超过12g（舒巴坦一日剂量最高不超过4g）。
儿童 按体重一日100～200mg/kg，分次给药。
【不良反应】
据美国和欧洲11764例资料，发生不良反应者不到10%，其中仅0.7%因严重不良反应而停止治疗。注射部位疼痛约3.6%，腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%～6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。
【禁忌】
1．对青霉素类抗生素过敏者禁用。
2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品易发生皮疹，故不宜应用。
【注意事项】
1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
3．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
4．肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药：
血浆肌酐清除率(ml/min)
半衰期(h)
给药间期(h)
≥30
1
6～8
15～29
5
12
5～14
9
24
5．氨芐西林溶液浓度愈高，稳定性愈差，其稳定性亦随温度升高而降低，且溶液放置后致敏物质可增加，故本品配成溶液后须及时使用，不宜久置。
6．对诊断的干扰：①用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；②大剂量注射给药可出现高钠血症；③可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
7．应用大剂量时应定期检测血清钠。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含有本品。哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年患者肾功能减退，须调整剂量。
【药物相互作用】
1．与氯霉素合用时，在体外对流感嗜血杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对本品无拮抗作用，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨芐西林的杀菌作用减弱。氨芐西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。对大肠埃希菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨芐西林对B组链球菌的体外杀菌作用。
2．本品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙红霉素和乳糖酸红霉素盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨芐西林的活性降低。
3．本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。
4．本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解较快，宜用中性液体作溶剂。
5．本品可加强华法林的作用。
6．别嘌醇与本品合用时，皮疹发生率显著增高，尤其多见于高尿酸血症，故应避免与别嘌醇合用。
7．氯霉素与本品合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。
8．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。
9．本品与双硫仑（乙醛脱氢酶抑制药）也不宜合用。
10．本品能 *** 雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
【药物过量】
过量的处理以对症治疗和支持治疗为主，血液透析可加速药物排泄。
【规格】
（1）0.75g（氨芐西林0.5g与舒巴坦 0.25g） （2）1.50g（氨芐西林1.0g与舒巴坦0.50g）
【贮藏】
遮光，在凉暗干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
氨苄西林钠舒巴坦钠说明书
【别名】舒他西林、优力新、舒氨新、优立新、舒氨西林、氨苄西林-舒巴坦 【外文名】 Ampicillin and Sulbactam, Sultamicillin, Unasyn 【药理作用及用途】 是氨苄西林与舒巴坦的混合物，重量（效价）比2:1,片剂为1:1.舒巴坦为β-内酰胺酶抑制剂，对耐药菌产生的β-内酰胺酶有广谱抑酶作用，从而保护了氨苄西林不被酶灭活，而发挥其杀菌作用 本品可用于般产酶耐药的革兰阴性需氧细菌引起的感染，对高度耐药的肠杆菌属引起的感染、绿脓杆菌感染与MRSA感染无效。用于由敏感细菌引起的感染如鼻窦炎、中耳炎、呼吸道感染、细菌性肺炎、尿道感染、肾盂肾炎、腹膜炎、胆囊炎、子宫内膜炎、盆腔蜂窝组织炎、细菌性败血症、脑膜炎、皮肤和软组织感染、骨和关节感染等。 【用法及用量】 临用加适量灭菌注射用水或生理盐水使其溶解。肌内注射，每日2～4g，分4次；静脉注射，每天4～12g，分2～4次；新生儿与婴幼儿用量为每天150mg/kg,6～8小时一次；口服，每次375mg,每日2～4次，饭前1小时或饭后2小时服用。 【不良反应】 ①可发生氨苄西林的各不良反应；②舒巴坦每次剂量不得超过lg，每日剂量不得超过4g，静脉滴注未见与氨苄西林静脉滴注不同的反应；③肌内注射局部有疼痛反应。 ③偶见消化道反应。④常见有皮疹、瘙痒及其他皮肤反应。 【注意事项】 ①本联合制剂与青霉素有交叉过敏反应，应询问青霉素过敏史，青霉素过敏者禁用；②使用前应做皮肤过敏试验。 ③新生儿特别是早产儿慎用。 【制剂及规格】 注射剂: 每瓶含lg(舒巴坦0.5g，氨苄西林0.5g) (钠盐); 0.75g; 1.5g 片剂：375mg
注射用哌拉西林钠舒巴坦钠的不良反应
一般而言，患者对本品耐受性良好。仅少数患者可能发生：1.胃肠道反应：与其它抗生素一样，使用本品可出现腹泻，稀便，偶见恶心、呕吐，胃肠胀气。伪膜性肠炎罕见。2.皮肤反应：与青霉素和头孢菌素类一样，本品可引起皮疹，皮肤瘙痒。3.过敏反应：与青霉素和头孢菌素类一样，本品可引起过敏反应，因此，用药前须询问过敏史，有青霉素过敏史者禁用。4.局部反应：与其它注射用β-内酰胺类抗生素一样，本品可引起注射部位局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎、水肿等。5.实验室检查异常：肝功能：谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶一过性升高。血液学检查：中性粒细胞、血小板可逆性减少。一些病人曾对直接库姆斯试验呈阳性反应。曾报道血红蛋白及红细胞压积的降低。偶有一过性的嗜酸粒细胞增多。肾功能：血尿素氮和肌酐增高，尿蛋白增高。6.其它反应：可见头痛、头晕，烦躁、焦虑，罕见呼吸困难。
注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的注意事项
有报道，接受青霉素类抗生素，包括注射用舒巴坦钠氨苄西林钠治疗的患者可发生严重的或偶发致死过敏反应。这些过敏反应在有青霉素过敏史和/或对多种过敏原有过敏反应的患者中更容易发生。有报道，有青霉素过敏史的患者接受头孢菌素类抗生素治疗时也出现了严重的过敏反应。在应用青霉素治疗前，应仔细询问患者对青霉素类、头孢菌素类抗生素，以及其他过敏原的既往过敏反应史。一旦发生过敏反应，应停药并给予妥善处理。遇到严重过敏反应时，须立即给予肾上腺素紧急治疗，根据病情采取吸氧、静脉注射激素，及包括气管插管在内的通气治疗措施。同任何抗生素一样，应持续观察患者是否存在不敏感微生物，包括真菌过度生长的征象。一旦发生二重感染，应停药并给予妥善处理。同任何其它全身应用的有效药物一样，建议在延长治疗期间，应定期检查患者是否存在器官、系统的功能障碍，包括肾脏、肝脏和造血系统。这点对于新生儿，特别是早产儿和其他婴儿尤其重要。由于传染性单核细胞增多症是由病毒感染所致，因此不应使用注射用舒巴坦钠氨苄西林钠治疗。传染性单核细胞增多症患者接受氨苄西林治疗后可使皮疹的发生率升高。用前需做青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。配伍禁忌由于在体外任何氨基青霉素均可使氨基糖苷类抗生素灭活，因此注射用舒巴坦钠氨苄西林钠应与氨基糖苷类抗生素分开配制和注射。使用说明舒巴坦钠与大多数静脉注射溶液相容，但氨苄西林钠有所不同。注射用舒巴坦钠氨苄西林钠在葡萄糖或其他含糖溶液中的稳定性较差，且不应与血液制品或蛋白质的水解产物混合。由于氨苄西林与氨基糖苷类抗生素不相容，因此两者不应在同一容器中混合，同样注射用舒巴坦钠氨苄西林钠也应如此。肌肉注射液应在配制后1 小时内使用。各种稀释后静脉注射液的使用期限如下所示：
