FK506的简介
CAS: 104987-11-3译为他克莫司或者他克雷姆，商品名为普乐可复，FK506为实验室命名。它是日本藤泽药品工业株式会社从链霉菌属中分离出来的大环内酯类抗生素。在水溶液中极其不稳定，能迅速降解，在人体内的半衰期为10.7h。外科移植、移植物抗宿主病以及自身免疫疾病治疗中经常会出现免疫排斥反应，而FK506广泛的用于减少或阻断这些排斥反应。
西罗莫司片说明书及作用
西罗莫司片(雷帕鸣)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。下面是我整理的西罗莫司片说明书，欢迎阅读。 西罗莫司片商品介绍 通用名：西罗莫司片 生产厂家: Wyeth Pharmaceuticals Company(美国)(Pfizer Pharmaceuticals LLC分装) 批准文号：H20120483 药品规格：1mg*10片 药品价格：￥0元 西罗莫司片说明书 【通用名称】西罗莫司片 【商品名称】西罗莫司片(雷帕鸣) 【拼音全码】XiLuoMoSiPian(LeiPaMing) 【主要成份】主要成分为西罗莫司化学名：(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-十六氢-9,27-二羟基-3-[(1R)-2-[(1S, 【性状】西罗莫司片(雷帕鸣)为三角形白色或类白色糖衣片剂 【适应症/功能主治】适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 【规格型号】1mg*10s 【用法用量】建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(Rapamune)2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune)5mg的患者。 【不良反应】很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%)：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染;在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。 【禁忌】禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。 【注意事项】西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。 【儿童用药】本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。 【老年患者用药】在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【药物相互作用】已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。 【药物过量】尚不明确 【药理毒理】西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 【药代动力学】服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时;在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。西罗莫司为细胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西罗莫司可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢，并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此，作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度(地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉仙霉素);CYP3A和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[St.John’sWort](贯叶连翘，金丝桃素))。西罗莫司与以上两种蛋白的抑制剂或诱导剂合用时，注意监测药物浓度。西罗莫司主要经粪便排泄，仅少量(2.2%)经尿排泄。 【贮藏】遮光，密闭 【包装】铝塑包装，10片/板，1板/盒 【有效期】24月 【批准文号】H20120483 【生产企业】WyethPharmaceuticalsCompany(美国)(PfizerPharmaceuticalsLLC分装) 西罗莫司片(雷帕鸣)的功效与作用西罗莫司片(雷帕鸣)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 西罗莫司片使用常见问题 注意事项是说明书当中比较重要的一部分。而西罗莫司片能够很好的治疗肾移植患者的排斥反应。西罗莫司片的注意事项患者并不知道，那么，西罗莫司片有哪些注意事项呢? 西罗莫司片的注意事项是西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司片。 西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。肾移植通俗的说法又叫换肾，就是将健康者的肾脏移植给有肾脏病变并丧失肾脏功能的患者。人体有左右两个肾脏，通常一个肾脏可以支持正常的代谢需求，当双侧肾脏功能均丧失时，肾移植是最理想的治疗方法，故凡是慢性肾功能不全发展至终末期，均可用肾移植治疗。肾移植因其供肾来源不同分为自体肾移植、同种肾移植和异种肾移植，习惯把同种肾移植简称为肾移植。其他两种肾移植则冠以“自体”或“异种”肾移植以资区别。 西罗莫司片抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
