先导化合物发现的主要方法和途径？
亲，[微笑]很高兴为您解答，先导化合物发现的主要方法和途径：一、从天然产物活xing成分中发现先导化合物。二、通过分子生物学途径发现先导化合物如在组胺的基础上发展的H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。三、通过随机机遇发现先导化合物如青霉素医学教|育网搜集整理、β受体阻断剂。四、从代谢产物中发现先导化合物如由偶氮化合物磺胺米柯定发现磺胺类yao物，阿司咪唑进一步发现诺阿司咪唑。五、从临床yao物的副作用或者老yao新用途中发现由异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神bingyao物。六、从yao物合成的中间体发现先导化合物。【摘要】
先导化合物发现的主要方法和途径？【提问】
亲，[微笑]很高兴为您解答，先导化合物发现的主要方法和途径：一、从天然产物活xing成分中发现先导化合物。二、通过分子生物学途径发现先导化合物如在组胺的基础上发展的H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。三、通过随机机遇发现先导化合物如青霉素医学教|育网搜集整理、β受体阻断剂。四、从代谢产物中发现先导化合物如由偶氮化合物磺胺米柯定发现磺胺类yao物，阿司咪唑进一步发现诺阿司咪唑。五、从临床yao物的副作用或者老yao新用途中发现由异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神bingyao物。六、从yao物合成的中间体发现先导化合物。【回答】
亲[微笑]，先导化合物的发现是把从筛选中发现的“苗头化合物(hits)”变成可以进一步优化的“先导化合物”的过程。先导化合物指通过生物测定，从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种yao物活xing的新化合物，一般具有新颖的化学结构，并有衍生化和改变结构发展潜力，可用作研究模型，经过结构优化，开发出受专利保护的新yao品种。【回答】
以 2-甲基吡啶为原料合成马来酸氯苯那敏【提问】
亲[微笑]，2-甲基吡啶|氯化|缩合|Sandmeyer反应|缩二乙醇|缩醛|DMF水解|Leuckart反应|马来酸|成盐【回答】
写出异戊巴比妥的合成，并简述巴比妥类药物的化学结构与其作用持续时间的关系。【提问】
乙醇钠|催化|丙二酸二乙酯|碳|大|异戊基|小|乙基|脲素|缩合。【回答】
巴比妥类yao物为丙二酰脲（也称巴比妥酸）衍生物。巴比妥酸本身无治疗作用，当C5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活xing。5，5－二取代的环丙二酰脲。【回答】
先导化合物的发现途径主要有哪些？
先导化合物的发现途径主要有：一、从天然产物活性成分中发现先导化合物。1、植物来源，如解痉药阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等中分离提取的生物碱。2、微生物来源，如青霉素。3、动物来源，如替普罗肽是从巴西毒蛇的毒液中分离出来的，具有降压作用。4、海洋药物来源，如Eleutherobin是从海洋柳珊瑚中得到的，具有抑制细胞微管蛋白聚合作用。二、通过分子生物学途径发现先导化合物如在组胺的基础上发展的H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。三、通过随机机遇发现先导化合物如青霉素医学教|育网搜集整理、β受体阻断剂。四、从代谢产物中发现先导化合物如由偶氮化合物磺胺米柯定发现磺胺类药物，阿司咪唑进一步发现诺阿司咪唑。五、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现由异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药物。六、从药物合成的中间体发现先导化合物。先导化合物的优化：先导化合物的优化是选择一个先导化合物对其进行临床前评估，将其转化为候选药物的过程：1、大部分时间都用来解决ADME/T问题。2、分开研究药代动力学和药效学作用持续时间可收获意想不到的益处。3、修饰先导化合物时，密切关注其物理化学性质的变化。4、对于没有选择性的化合物，多多考虑脱靶效应/毒性。5、密切关注临床前研究要求。6、获取经验的最佳途径是从实际工作中以及阅读药物研发的案例。
先导化合物和前药的共同点
你好，很高兴为你服务，为你作出如下解答:共同点：1、都是药物的前期合成过程；2、都是药物最初的发展阶段；3、都是药物研发的重要环节。发生问题的原因：1、先导化合物和前药的发现和合成过程复杂，容易出现各种问题；2、药物合成中存在着大量的变量，容易出现不可预料的问题；3、先导化合物和前药的合成过程中容易受到外界因素的影响，造成合成过程的偏差。解决方法：1、采用多种策略综合控制先导化合物和前药的合成过程，避免出现不可预料的问题；2、实施全面的质量控制，确保先导化合物和前药的质量；3、不断改进合成工艺，提高先导化合物和前药的性能；4、采用合理的操作程序，确保先导化合物和前药的可控性。做法步骤：1、确定先导化合物和前药的合成目标；2、确定合成工艺，实施可控性操作；3、实施全面的质量控制；4、根据实验结果及时调整合成工艺，提高先导化合物和前药的性能。教学和相关知识：1、先导化合物和前药的发现、合成原理及技术；2、先导化合物和前药的质量控制；3、先导化合物和前药的合成技术的改进；4、先导化合物和前药的合成技术的优化。【摘要】
先导化合物和前药的共同点【提问】
你好，很高兴为你服务，为你作出如下解答:共同点：1、都是药物的前期合成过程；2、都是药物最初的发展阶段；3、都是药物研发的重要环节。发生问题的原因：1、先导化合物和前药的发现和合成过程复杂，容易出现各种问题；2、药物合成中存在着大量的变量，容易出现不可预料的问题；3、先导化合物和前药的合成过程中容易受到外界因素的影响，造成合成过程的偏差。解决方法：1、采用多种策略综合控制先导化合物和前药的合成过程，避免出现不可预料的问题；2、实施全面的质量控制，确保先导化合物和前药的质量；3、不断改进合成工艺，提高先导化合物和前药的性能；4、采用合理的操作程序，确保先导化合物和前药的可控性。做法步骤：1、确定先导化合物和前药的合成目标；2、确定合成工艺，实施可控性操作；3、实施全面的质量控制；4、根据实验结果及时调整合成工艺，提高先导化合物和前药的性能。教学和相关知识：1、先导化合物和前药的发现、合成原理及技术；2、先导化合物和前药的质量控制；3、先导化合物和前药的合成技术的改进；4、先导化合物和前药的合成技术的优化。【回答】
前药与先导化合物有什么区别
前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物 (carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。此外农药中也有许多前体药物。研究历史在前体药物提出前，历史上偶然发现的许多前体药物都在应用，如阿斯匹林和水杨酸的作用。1958年，Albert在英国自然杂志上发表文章（Chemical aspects of selective toxicity）提出了前体药物的概念，之后Harper提出的“药物潜伏化”总结了前提药物设计的思想，即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物，新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用。生物前体药物生物前体药物不同于载体前体药物，活性物质不用于载体暂时性结合，而是本身的分子结构发生改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的代谢生成活性化合物。一些非甾体抗炎药（如舒林酸sulindac）就是基于这样的思路设计的。(诚心为您回答，希望可以帮助到您，如果您对答案满意，请点击“好评”，嘿嘿，有问题还可以追问我噢！)
先导化合物的名词解释是什么?
先导化合物的名词解释是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物。用于进一步的结构改造和修饰是现代新药研究的出发点，在新药研究过程中通过化合物活性筛选而获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的基础。主要介绍通过优化药用减少毒性和副作用可以使其转变为一种新药的化合物，一旦通过基因组学和药理学方法发现和证实了一个有用的治疗靶子，识别先导化合物是新药开发的第一步一般的很多潜在化合物被筛选大量紧密结合物被识别。这些化合物然后经过一轮又一轮地增加严格性的筛选来决定它们是否适合于先导药物优化，一旦掌握了很多先导物接下来就进入优化阶段这需要做三件事应用药物化学提高先导物对靶子的专一性，优化化合物的药物动力性能和生物可利用率在动物身上进行化合物的临床前的试验。简称先导物又称原型物是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质，先导化合物的发现和寻找有多种多样的途径和方法，因先导化合物存在着某些缺陷如活性不够高化学结构不稳定毒性较大选择性不好药代动力学性质不合理等等。需要对先导化合物进行化学修饰进一步优化使之发展为理想的药物，这一过程称为先导化合物的优化。
先导化合物的名词解释是什么?
先导化合物的名词解释是：先导化合物是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。在新药研究过程中，通过化合物活性筛选而获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的基础。先导化合物的筛选：运用自动化技术在几天内可以对成千上万的先导化合物样品进行筛选。当对于生物靶点结合方式和作用机制知之甚少时，这一方法是最适用的。这一情况会随着人类基因组测序工作的进展而更加普遍。通过对化合物库进行大范围、多品种的随机筛选发现先导化合物的方法具有花费高和工作量大的缺点，因而出现了其它一些对某一或某些生物靶点有所侧重的从化合物库中发现药物先导化合物的方法。
