镇痛作用
⑴洛索洛芬钠按Randall-Selitto法（炎症足加压法：大鼠口服）进行试验的ED50值为0.13mg/kg，与对照的酮洛芬、萘普生及吲哚美辛相比，显示10-20倍的强镇痛作用。
⑵鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，显示与萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。
⑶慢性关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的50值为0.53mg/kg，显示最强镇痛作用，具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。
⑷本剂的镇痛作用为外周性。
理解
该品有抗炎、解热、镇痛作用为PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全，1次给药后2～4小时血浆浓度达峰值，在血中99%以上与血浆蛋白结合，t1/2为13～14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人，用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用，但与皮质激素合用时，疗效并不比单用皮质激素时好。该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外，阿司匹林可加速该品的排出。
洛索洛芬钠
不良反应（1）长期服用耐受良好，副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长，一般不需中断治疗。
（2）与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应，禁用于对该品及对阿司匹林过敏的患者。
（3）对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用；对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。
功效作用抗炎症作用
洛索洛芬钠对交叉菜胶浮肿（大鼠），佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。
解热作用
洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等，吲哚美辛的约3倍的解热作用。
作用机理
本剂的作用机理为抑制前列腺素合成作用，其作用点为环氧合酶。
口服洛索洛芬钠时，以胃粘膜刺激作用较弱的未变化体状态，由消化道吸收，其后迅速变换成强力抑制前列腺素生物合成作用的活性代谢产物trans-OH体（SRS配位）而发挥作用。
⒌副作用
总病例13，486例中，副作用报告例为409例（3.03%）。主要有消化系统症状（胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%）、浮肿及水肿（0.59%）、皮疹及荨麻疹等（0.21%）、嗜睡（0.10%）等。而酮洛芬、萘普生等的消化系统症状副作用达到10%以上。
知识产权：该品于1999年保护到期，日本有十几家公司仿制，三共公司也向世界市场推广，并已进入中国。
[药物相互作用]
⒈香豆素类搞凝血剂（华法林等）会增强该药搞凝血作用，注意必要时应减量。
⒉磺酰脲类降血糖药（甲苯磺丁脲等）会增强该药的降血糖作用，注意必要时应减量。
说明书
⒊新喹诺酮类抗菌药（依诺沙星等）有可能增强该药的痉挛诱发作用。4、锂制剂（碳酸锂）有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒。
⒌噻嗪类利尿剂（氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等）有可能减弱该药的利尿及降压作用。
[禁忌]
⒈已知对该品过敏的患者。
⒉服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
⒊禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
⒋有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
⒌有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
⒍重度心力衰竭患者。
原料药CAS号：80382-23-6
作用类别：镇痛、抗炎药?质量指标：CP、JP
药理毒理毒理研究生殖毒性：当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8mg/kg时，出现黄体数、植入着床数减少，死胎率增加，胎儿死亡率增加，体重减少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。
药代动力学根据文献报道：该品口服后，在胃肠道很快被吸收，以洛索洛芬钠及反-OH代谢物（活性代谢物）两种形式出现于血液，并以较高的浓度分布在肝、肾、血浆中。健康成人口服该品60mg后达峰值时间原形药为30分钟，活性代谢物为50分钟左右，原形物的蛋白结合率为97.0%，活性代谢物的蛋白结合率为92.8%，其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄醛酸结合物，主要经尿迅速排泄，口服后8小时内约排出50%。连续口服5天，没有积蓄性。原形物的半衰期为1.2h，活性代谢物的半衰期为1.3h。
